Омапатрилат официальная инструкция

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы в лечении гипертонической болезни

Омапатрилат. Общие сведения

Омапатрилат является первым представителем нового класса лекарственных средств, механизм действия которого заключается в ингибировании вазопептидазы (ИВП) с селективной ингибиторной активностью в отношении нейтральной эндопептидазы (НЭП), энкефалиназы, неприлизина и ангиотензинпревращающего фермента. Вследствие этого омапатрилат активирует большое количество эндогенных сосудорасширяющих пептидов, включая предсердный натрийуретический пептид (ПНП), брадикинин и адреномедулин, и подавляет образование ангиотензина II.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что омапатрилат при пероральном приеме быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность препарата колеблется в пределах 22–31 %. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема. Время полураспада омапатрилата составляет 14–19 часов, концентрация насыщения достигается в течение 3–4 дней. Расчетная степень связывания препарата с сульфгидрильными группами белков плазмы носит умеренный характер и составляет 77 %.

Омапатрилат образует дисульфидные связи с эндогенными тиолами и значительно метаболизируется путем S-метилирования, амидного гидролиза, S-окисления и глюкоронидации.

Промежуточные его метаболиты в плазме неактивны. Не выявлено клинически значимых взаимодействий омапатрилата с антикоагулянтами, сердечными гликозидами, b-адреноблокаторами и диуретиками.

Фармакодинамика омапатрилата

Омапатрилат является мощным ингибитором АПФ, который при ежедневном однократном приеме от 10 до 125 мг подавляет >80 % плазменной активности АПФ. Подавление НЭП и АПФ при приеме per os было показано в клинических исследованиях.

Омапатрилат не обладает диуретическим и натрийуретическим эффектами. Он не замедляет скорость клубочковой фильтрации и не нарушает эффективный почечный плазмоток.

Опыт применения омапатрилата при ГБ

Антигипертензивная активность омапатрилата доказана на основе 16 рандомизированных контролируемых и 1 неконтролируемого клинического исследований, в которые вошли 7 030 больных с ГБ в разных странах мира.

Наиболее часто применялись режимы дозирования с начальной дозой 10 и 20 мг в сутки в течение 1 недели с последующим повышением дозы до 20, 40 и 80 мг. Было показано, что, в сравнении с плацебо, омапатрилат вызывает выраженное дозозависимое снижение систолического и диастолического АД при однократном приеме.

Антигипертензивная эффективность препарата была продемонстрирована в группах больных, трудно поддающихся лечению, включая пожилых больных, больных с изолированной систолической гипертензией, лиц с тяжелыми формами гипертензии, пациентов с почечной недостаточностью и больных с гипертрофией левого желудочка.

Антигипертензивную эффективность омапатрилата не зависит от возраста, пола и расы больных ГБ.

При долгосрочном, до 24 месяцев, лечении, омапатрилат сохраняет свою антигипертензивную эффективность. К нему не развивается толерантность и не характерен синдром отмены.

Нежелательными явлениями при лечении омапатрилатом являются головная боль, гипотензия и головокружение, частота развития которых по результатам контролируемых исследований колеблется от 1,1 % до 9,7 %. Частота встречаемости этих явлений возрастает при начальных дозировках более 30 мг. Дозировка в 10 мг значительно реже сопровождается развитием побочных явлений.

Кашель, как нежелательное явление, может встречаться при применении лекарственных препаратов, подавляющих АПФ. Он встречается с одинаковой частотой на фоне приема омапатрилата и лизиноприла.

Другим, более редким негативным проявлением при применении препаратов, подавляющих АПФ, является ангионевротический отек. Начало лечения омапатрилатом в дозе выше 20 мг, очевидно, сопровождается большей частотой встречаемости ангионевротического отека, чем было показано при лечении ингибиторами АПФ.

Таким образом, омапатрилат относится к принципиально новой группе лекарственных средств. Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют о том, что препарат обладает антигипертензивной эффективностью. Проводящиеся многоцентровые исследования помогут дать рекомендации по более рациональному применению омапатрилата и более реально оценить его влияние на качество жизни, сердечно-сосудистый риск и прогноз у больных ГБ.


Сайт медицины критических состояний
www.critical.ru

Source: www.critical.ru
Подробнее
Видео отзывы
Лекарства от гепатита C
Комбинации препаратов в зависимости от генотипа вируса
Наименование Страна Производитель Цена за 1 уп. Цена за курс Для каких генотипов
Софосбувир + Велпатасвир
Velpanat ХИТ ПРОДАЖ! Индия Natco узнать цену узнать цену все
Velasof ХИТ ПРОДАЖ! Индия Hetero узнать цену узнать цену все
Lucisovel Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену все
Vihep SV Венесуэла Vargas узнать цену узнать цену все
Софосбувир и Даклатасвир
Hepcinat и Natdac ХИТ ПРОДАЖ! Индия Natco узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Sofovir и Daclahep Индия Hetero узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Sovihep и Dacihep Индия Zydus узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Lucisof и Lucidac Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Vihep и Dacvir ХИТ ПРОДАЖ! Венесуэла Vargas узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Софосбувир + Ледипасвир
Hepcinat LP Индия Natco узнать цену узнать цену 1, 4
Ledifos Индия Hetero узнать цену узнать цену 1, 4
Ledihep Индия Zydus узнать цену узнать цену 1, 4
Lucisole Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену 1, 4
Vihep SL ХИТ ПРОДАЖ! Венесуэла Vargas узнать цену узнать цену 1, 4
500
миллионов
человек являются носителями
вируса гепатита С
по данным Всемирной Организации Здоровья
5%
ГРАЖДАН В РФ
являются носителями
вируса гепатита С
98%
НАШИХ КЛИЕНТОВ
получают "минус" через 14 дней
после начала приема лекарств
по результатам количественного анализа
Почему надежнее приобрести лекарства именно у нас?

1.Доставка по Москве: 2-3 часа

Мы несем ответственность за успех вашей терапии. Если у вас закончились таблетки - мы доставим новую упаковку без промедления, и вам не придется прерывать терапию.

2.Стоимость без наценок и скрытых платежей

Мы не выставляем на сайте заниженные цены ради привлечения клиентов. У нас нет дополнительной оплаты за доставку и тому подобных хитростей. Цена, указанная на сайте неизменна.

3.Препараты действительно излечивают от Гепатита С

Да, у нас не самый большой ассортимент. Но за качество и эффективность каждого препарата, представленного у нас, мы ручаемся головой. Мы не размещаем отзывы, написанные под копирку. Вы всегда можете попросить у нас контакты наших бывших клиентов (тех, кто не против этого) практически из любого города РФ или СНГ - никакие актеры не смогут передать эмоции вылечившихся людей. По разговору вы это поймете.

Доставка софосбувира
Как происходит доставка более подробно:
Как происходит доставка:
  • Сертифицированная курьерская служба доставит препараты Вам на дом (время доставки согласовывается)
  • Сроки доставки по Москве 2-3 рабочих дня
  • Стоимость Доставки 3% от Суммы заказа. Дорого? Позвоните сделаем скидку.
  • Перед оплатой можно проверить препараты (голограмы, дата выпуска, стоимость в рупиях)
  • Во вложениях диеты, аннотации на русском языке, сертификаты. Ссылки на масс. лабораторные исследования и сертификаты дистрибьюторов мы отправляем онлайн еще до заказа.
  • Оплата наличными
Самое главное - гарантия излечения
Заказать доставку И избавиться от гепатита С навсегда
Статистика развития гепатита С
  • Интерфероновые схемы лечения излечивали всего до 35-40% пациентов
  • Частота рецидивов после интерфероновой терапии составляет ~ 20%
  • Софосбувир в комбинации с даклатасвиром, ледипасвиром или велпатасвиром излечивает 98% пациентов
  • При правильно подобранной комбинации и сроке терапии рецидивов нет!
Вылечить Гепатит C
Мы предлагаем: эффективные лицензированные препараты из Индии
Официально гарантируем 100% излечение
Лабораторная экспертиза
Оригинальность
Независимая лабораторная экспертиза. Hepcinat (sofosbuvir)
Независимая лабораторная экспертиза. Natdac (daclatasvir).jpg
Независимая лабораторная экспертиза. Hepcinat LP (sofosbuvir + ledipasvir)
Независимая лабораторная экспертиза. Ledifos (sofosbuvir + ledipasvir)
Наши сертификаты
Доставляем во все регионы РФ,
страны СНГ и страны Евросоюза
Часто задаваемые вопросы
Где гарантия что я вылечусь от гепатита С?
У меня очень малый вес, что делать?
Можно ли принимать препараты детям?
Сколько стоит и сколько времени занимает доставка по Москве?
Я проездом в Москве, можно ли получить лекарство на вокзале/аэропорту?
Сколько времени занимает доставка по России?
Нужна ли предоплата?
Какие способы оплаты возможны?
По какому курсу валют происходит расчет?
Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.