Эрлотиниб инструкция цена

Эрлотиниб МНН

Международное название: Эрлотиниб

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, отвечающей за процесс внутриклеточного фосфорилирования эпидермального фактора роста, экспрессия которого наблюдается на поверхности как нормальных, так и опухолевых клеток. Ингибирование фосфотирозина рецепторов эпидермального фактора тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается после приема внутрь. TCmax - 4 ч. Биодоступность - 59%, прием пищи повышает биодоступность. Cmax в плазме - 1.995 нг/мл. TCss - 7-8 дней. Перед приёмом следующей дозы Cmin - 1.238 нг/мл. AUC в междозовом интервале при достижении Css - 41.3 мкг х ч/мл. Объём распределения - 232 л (с распределением в ткань опухоли). В образцах опухолевой ткани (рак легкого, рак гортани) на 9 день лечения концентрация эрлотиниба - 1.185 нг/г, что составляет 63% от Сmax в плазме при достижении Css . Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли 160 нг/г, что соответствует 113% Cmax в плазме при достижении Css. Сmax в опухолевых тканях - около 73% от концентрации препарата в плазме, TСmax в ткани - 1 ч. Связь с белками (альбумин и альфа-1 кислый гликопротеин) - 95%. Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 (in vitro 80-95%), в меньшей степени CYP1A2 и лёгочной изоформы CYP1A1. Метаболизм происходит тремя путями: О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты (менее 10% концентрации эрлотиниба) образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба. Клиренс - 4.47 л/ч. Т1/2 - 36.2 ч. Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся, преимущественно, с каловыми массами (более 90%), незначительное количество (менее 9% однократной дозы) - почками. При повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина отмечается снижение клиренса эрлотиниба, повышение - у курильщиков.

Показания:

Местно-распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого после неэффективности применения одной или более схем химиотерапии. Первая линия терапии местнораспространенного, неоперабельного или метастатического рака поджелудочной железы (в комбинации с гемцитабином).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность, возраст до 18 лет.

Режим дозирования:

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приёма пищи, 1 раз в сутки. Немелкоклеточный рак легкого: по 150 мг ежедневно, длительно. Рак поджелудочной железы: по 100 мг ежедневно, длительно в комбинации с гемцитабином. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию прекращают. При необходимости дозу снижают постепенно на 50 мг.

Побочные эффекты:

Наиболее часто (независимо от причинной связи с препаратом): сыпь (69-75%) и диарея (48-54%), в основном 1 и 2 ст. тяжести и не требуют вмешательства. Сыпь и диарея 3/4 ст. тяжести (9% и 6% соответственно у больных с немелколеточным раком легкого и 5% - у больных раком поджелудочной железы). Средний период времени до возникновения сыпи 8-10 дней, до начала диареи - 12-15 дней. Частота развития побочных действий при монотерапии и в комбинации с гемцитабином: очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0.001% и менее 1%); редко (более 0.0001 и менее 0.001%); очень редко (мене 0.0001%), включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, абдоминальная боль, часто - желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых связаны с одновременным приемом варфарина или НПВП, нарушения функции печени (в т.ч. AЛT, ACT, билирубина), в основном, преходящие, легкой или умеренной ст. тяжести или связанные с метастазами в печень. Со стороны органов чувств: очень часто - конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит; часто - кератит (1 случай перехода в язву роговицы). Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, одышка, часто - носовое кровотечение; нечасто - интерстициальные заболевания лёгких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром, инфильтрация лёгких, в т.ч. с летальным исходом). Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, невропатия, депрессия. Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд. Прочие: очень часто - лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые инфекции (пневмония, сепсис) в т.ч. с нейтропенией, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела.Передозировка. Симптомы: диарея, кожная сыпь, повышение активности трансаминаз. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания:

Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ), в т.ч. летальным исходом редко диагностировалось у больных с немелкоклеточным раком легкого, раком поджелудочной железы или др. солидными опухолями, получавших препарат. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, включая применение в комбинации с химиотерапией - 0.6%. Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, лучевой терапии, паренхиматозным заболеванием лёгких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и/или прогрессировании симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием препарата необходимо прервать до установления причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение. При возникновении тяжелой или умеренной диареи возможно назначение лоперамида. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы эрлотиниба. При тяжёлой или устойчивой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с дегидратацией препарат временно отменяют и проводят регидратацию. Во время лечения и, как минимум, в течение 2-х недель после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие:

Может потребоваться коррекция дозы индукторов или ингибиторов фермента CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и повышают его концентрацию в плазме: применение кетоконазола в дозе 200 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней повышает AUC эрлотиниба на 86% и Сmax на 69%. Необходимо проявлять осторожность при применении эрлотиниба в сочетании с ингибиторами CYP3A4. В случае развития токсичности, необходимо снижение его дозы. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин) повышают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме: применение рифампицина в дозе 600 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 дней снижает AUC эрлотиниба на 69% (клиническое значение не установлено). Отмечено повышение Международного нормализованного отношения (МНО) и развитие кровотечений, включая желудочно-кишечные, некоторые из которых были связаны с одновременным приемом варфарина. При одновременном применении варфарина и др. производных кумарина необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.

Source: lek-info.ru
Подробнее
Видео отзывы
Лекарства от гепатита C
Комбинации препаратов в зависимости от генотипа вируса
Наименование Страна Производитель Цена за 1 уп. Цена за курс Для каких генотипов
Софосбувир + Велпатасвир
Velpanat ХИТ ПРОДАЖ! Индия Natco узнать цену узнать цену все
Velasof ХИТ ПРОДАЖ! Индия Hetero узнать цену узнать цену все
Lucisovel Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену все
SofoVel ХИТ ПРОДАЖ! Пакистан AVA Pharmaceuticals (Pvt) Ltd узнать цену узнать цену все
Софосбувир и Даклатасвир
Hepcinat и Natdac ХИТ ПРОДАЖ! Индия Natco узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Sofovir и Daclahep Индия Hetero узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Sovihep и Dacihep Индия Zydus узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Lucisof и Lucidac Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену 1, 2, 3
SofoDac ХИТ ПРОДАЖ! Пакистан AVA Pharmaceuticals (Pvt) Ltd узнать цену узнать цену 1, 2, 3
Софосбувир + Ледипасвир
Hepcinat LP Индия Natco узнать цену узнать цену 1, 4
Ledifos Индия Hetero узнать цену узнать цену 1, 4
Ledihep Индия Zydus узнать цену узнать цену 1, 4
Lucisole Шри-Ланка Lucius узнать цену узнать цену 1, 4
500
миллионов
человек являются носителями
вируса гепатита С
по данным Всемирной Организации Здоровья
5%
ГРАЖДАН В РФ
являются носителями
вируса гепатита С
98%
НАШИХ КЛИЕНТОВ
получают "минус" через 14 дней
после начала приема лекарств
по результатам количественного анализа
Почему надежнее приобрести лекарства именно у нас?

1.Доставка по Москве: 2-3 часа

Мы несем ответственность за успех вашей терапии. Если у вас закончились таблетки - мы доставим новую упаковку без промедления, и вам не придется прерывать терапию.

2.Стоимость без наценок и скрытых платежей

Мы не выставляем на сайте заниженные цены ради привлечения клиентов. У нас нет дополнительной оплаты за доставку и тому подобных хитростей. Цена, указанная на сайте неизменна.

3.Препараты действительно излечивают от Гепатита С

Да, у нас не самый большой ассортимент. Но за качество и эффективность каждого препарата, представленного у нас, мы ручаемся головой. Мы не размещаем отзывы, написанные под копирку. Вы всегда можете попросить у нас контакты наших бывших клиентов (тех, кто не против этого) практически из любого города РФ или СНГ - никакие актеры не смогут передать эмоции вылечившихся людей. По разговору вы это поймете.

Доставка софосбувира
Как происходит доставка более подробно:
Как происходит доставка:
  • Сертифицированная курьерская служба доставит препараты Вам на дом (время доставки согласовывается)
  • Сроки доставки по Москве 2-3 рабочих дня
  • Стоимость Доставки 3% от Суммы заказа. Дорого? Позвоните сделаем скидку.
  • Перед оплатой можно проверить препараты (голограмы, дата выпуска, стоимость в рупиях)
  • Во вложениях диеты, аннотации на русском языке, сертификаты. Ссылки на масс. лабораторные исследования и сертификаты дистрибьюторов мы отправляем онлайн еще до заказа.
  • Оплата наличными
Самое главное - гарантия излечения
Заказать доставку И избавиться от гепатита С навсегда
Статистика развития гепатита С
  • Интерфероновые схемы лечения излечивали всего до 35-40% пациентов
  • Частота рецидивов после интерфероновой терапии составляет ~ 20%
  • Софосбувир в комбинации с даклатасвиром, ледипасвиром или велпатасвиром излечивает 98% пациентов
  • При правильно подобранной комбинации и сроке терапии рецидивов нет!
Вылечить Гепатит C
Мы предлагаем: эффективные лицензированные препараты из Индии
Официально гарантируем 100% излечение
Лабораторная экспертиза
Оригинальность
Независимая лабораторная экспертиза. Hepcinat (sofosbuvir)
Независимая лабораторная экспертиза. Natdac (daclatasvir).jpg
Независимая лабораторная экспертиза. Hepcinat LP (sofosbuvir + ledipasvir)
Независимая лабораторная экспертиза. Ledifos (sofosbuvir + ledipasvir)
Наши сертификаты
Доставляем во все регионы РФ,
страны СНГ и страны Евросоюза
Часто задаваемые вопросы
Где гарантия что я вылечусь от гепатита С?
У меня очень малый вес, что делать?
Можно ли принимать препараты детям?
Сколько стоит и сколько времени занимает доставка по Москве?
Я проездом в Москве, можно ли получить лекарство на вокзале/аэропорту?
Сколько времени занимает доставка по России?
Нужна ли предоплата?
Какие способы оплаты возможны?
По какому курсу валют происходит расчет?
Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.

Оставьте заявку и мы свяжемся с Вами

Мы не передаем Вашу персональную информацию третьим лицам.